શું હું એચ.આય.વી પ્રવેશ અવરોધકો પર હોઉં?

નવલકથા દવાઓ એચ.આય.વીથી કોશિકાઓ દાખલ કરવાથી અને ચેપ લાવે છે

એચઆઇવી એન્ટ્રી ઇનિબિટર (ફ્યુઝન ઇન્હિબિટર્સ તરીકે પણ ઓળખાય છે) એચ.આય.વીની સારવાર માટે ઉપયોગમાં લેવામાં આવતી એન્ટીરેટ્રોવાયરલ દવાનો એક વર્ગ છે. આ ડ્રગના સક્રિય અણુઓ એક સેલની સપાટી પર ચોક્કસ પ્રોટીનને પોતાને જોડીને ગુણાકાર કરવાથી એચ.આય.વીને રોકવા સક્ષમ છે. આ પ્રોટીન છે કે જે એચઆઇવીને સેલમાં પ્રવેશવા માટે "અનલૉક" કરવાની જરૂર છે. આવું કરવાના સાધન વગર, એચ.આય.વી બહુવિધ નકલોને નકલ કરી અને બનાવી શકતી નથી.

એચ.આય.વી દવાના અન્ય વર્ગોના પ્રતિરોધક લોકો પ્રવેશ એન્ટિબિટર્સથી લાભ લઈ શકે છે કારણ કે તેઓ સામાન્ય રીતે માદક દ્રવ્ય પ્રતિરોધક એચ.આય.વી પરિવર્તન પર કાબુ કરી શકે છે. આ ખાસ કરીને સારા સમાચાર છે કે જેઓ વર્ષોથી સારવારમાં છે અને પોતાને ઓછા અને ઓછા સારવારના વિકલ્પો સાથે મળી આવ્યા છે.

હાલમાં, યુ.એસ. ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન (એફડીએ) દ્વારા મંજૂર કરાયેલ બે એચઆઇવી એન્ટ્રી ઇન્હિબિટર્સ છે: સેલ્વેન્ટ્રી (મેરાવીરોક) અને ફ્યુઝોન (એન્ફુવાર્ટાઇડ).

મેરાવિરોક અને સીસીઆર 5 રિસેપ્ટર વિરોધી

સીસીઆર 5 રીસેપ્ટર પ્રતિસ્પર્ધી એ એન્ટ્રી ઇનિબિટરનો એક પ્રકાર છે જે સીસી 4 5 નામની સીડી 4 ટી-સેલ પર પ્રોટીનને બંધ કરવાથી એચઆઇવી અટકાવે છે. સીસીઆર 5 રીસેપ્ટર એ એચઆઇવી માટે પ્રાથમિક પ્રવેશ બિંદુઓ પૈકી એક છે, ખાસ કરીને પ્રારંભિક તબક્કામાં ચેપમાં. આ જોડાણને રોકવાથી, એચઆઇવી યજમાનમાં પ્રવેશવા અને તેના જિનેટિક મશીનરીને હાઇજેક કરવામાં અસમર્થ છે.

એન્ટ્રી ઇનિબિટર તરીકે પણ ઓળખાય છે, સીસીઆર 5 રીસેપ્ટર પ્રતિસ્પર્ધી એન્ટીરેટ્રોવાયરલ્સના અન્ય વર્ગોથી અલગ છે કારણ કે તે વાયરસને સીધા લક્ષ્યિત કરતું નથી પરંતુ તેના બદલે યજમાન કોષની સપાટીને જોડે છે.

તે કેટલાક લોકો અને અન્ય લોકોના લાભ માટે કેવી રીતે ફાયદાકારક છે તે અલગ છે. આનું કારણ એ છે કે એચઆઇવી વ્યક્તિથી જુદી જુદી હોઈ શકે છે. કેટલાક પ્રકારનાં એચઆઇવી સીસીઆર 5 રીસેપ્ટરનો ઉપયોગ કરીને યજમાન સાથે જોડાય છે; અન્ય લોકો પ્રવેશ માટે CXCR4 રીસેપ્ટર તરીકે ઓળખાય છે.

(સામાન્ય રીતે કહીએ તો, સીસીઆર 5 એ પ્રારંભિક ચેપમાં વધુ જોવા મળે છે જ્યારે CXCR4 ને પછીની તબક્કાની બિમારીમાં જોવા મળે છે.)

આને નક્કી કરવા, ડોકટરો આનુવંશિક કસોટીનો ઉપયોગ કરશે, જેને ટ્રૉફાઇલ પરોવાયેલી તમારા ચોક્કસ વાયરસના ઉષ્ણ કટિબંધ (ઓરિએન્ટેશન) ની પુષ્ટિ કરે છે. જો ટેસ્ટ CCR5 માટે હકારાત્મક છે, તો વાયરસ "CCR5 ટ્રોપિક" કહેવાય છે, જેનો અર્થ છે કે તે CCR5 હરીફ દવા માટે જવાબદાર હશે. તેનાથી વિપરીત, સીએક્સસીઆર 4-ટ્રોપિક વાયરસ ડ્રગ દ્વારા અસર કરશે નહીં.

જ્યારે સંખ્યાબંધ CCR5 પ્રતિસ્પર્ધીઓ વિકસિત કરવામાં આવ્યા છે ત્યારે માત્ર એક જ ખરેખર બજારમાં પહોંચી ગયો છે:

• ગંભીર લિવર ઝેરી પદાર્થોના પરિણામ સ્વરૂપે 2005 માં ક્લિનિકલ ટ્રાયલ દરમિયાન એપ્લિવિરકોક (કોડનું નામ GSK-873140) બંધ કરવામાં આવ્યું હતું.
• મરાવિરૉક (વિદેશમાં યુએસ અને સેલ્સેન્ટ્રીમાં બ્રાન્ડ નામો સેલ્ઝન્ટ્રી હેઠળ ઉપલબ્ધ) માર્ચ 2007 માં અગાઉ સારવાર કરાયેલ દર્દીમાં ઉપયોગ માટે મંજૂર કરવામાં આવી હતી
• ઉત્પાદક દ્વારા નક્કી કરાયેલ કાર્યક્ષમતાના લક્ષ્યોને પહોંચી વળવામાં નિષ્ફળતા બાદ 2010 માં Vicriviroc (કોડ નામ SCH 417690) ઉત્પાદક દ્વારા ત્યજી દેવામાં આવ્યું હતું.

એક માન્ય દવા, મેરાવીરોક, એચઆઇવીની અન્ય દવાની પ્રતિકારના 60 ટકા લોકોમાં વાયરસના સંપૂર્ણ દમનને હાંસલ કરવા માટે બતાવવામાં આવ્યું હતું. ડ્રગ પરના લોકોની નજીકથી નિરીક્ષણ કરવાની જરૂર છે કારણ કે તે કેટલાકમાં ગંભીર યકૃતમાં ઝેરીનું કારણ બની શકે છે. અન્ય લોકો ત્વચા ફોલ્લીઓ અને અન્ય એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ અનુભવી શકે છે.

ફ્યુઝોન અને ફ્યુઝન ઇનહિબિટરનો વિકાસ

ફ્યુઝન એ એચઆઇવીના જીવન ચક્રમાં એક મંચ છે જે વાયરસને તેના દાખલ કરવા પહેલા યજમાન કોશથી જોડે છે.

યજમાન કોષની સપાટી પર gp41 પ્રોટિનને બંધનકર્તા કરીને અને એચઆઇવી સાથે ગલન થવાથી અટકાવવામાં આવે છે. આ મિશ્રણ વિના, એચઆઇવી પ્રતિક્રિયા બંધ થઈ ગઈ છે અને ચેપ ટાળવામાં આવે છે.

હાલમાં, ફ્યુઝન ઇન્હિબિટર્સને મૌખિક ડ્રગ તરીકેના બદલે ઈન્જેક્શન દ્વારા પહોંચાડવા માટે રચવામાં આવ્યા છે. આ, ઊંચા ખર્ચની સારવાર (આશરે $ 25,000 / વર્ષ) સાથે જોડાયેલી છે, જે ઉપચાર ઉપચાર માટે દવાનો ઉપયોગ મર્યાદિત કરી દીધી છે (જ્યારે અન્ય તમામ સારવાર વિકલ્પો ખાલી થઈ ગયા છે).

સંખ્યાબંધ ફ્યુઝન ઇનિબિટર ઉમેદવારો વિકસિત કરવામાં આવ્યા છે, જો કે માત્ર એક ખરેખર બજારમાં જ પહોંચી ગયો છે.

• એન્ફ્યુવવિટાઈડ (ફ્યુઝોન બ્રાન્ડ નામ હેઠળ ઉપલબ્ધ) 2003 માં એફડીએ દ્વારા સારવાર-અનુભવી દર્દીઓમાં ઉપયોગ માટે મંજૂરી આપવામાં આવી હતી.
• ટી -1249 ફ્યુઝોનની નબળી પ્રતિક્રિયાના કારણે ઉત્પાદક દ્વારા બંધ કરવામાં આવી હતી.
• ત્રણેય -1144 અને ટિરિ -1999 બંને 2003 થી વિકાસમાં છે અને હજુ સુધી મોટા પાયે ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ દાખલ કરવા નથી.

એક માન્ય ફ્યુઝન ઇનિબિટર, એન્ફોર્વિટાઇડ, બે વાર દૈનિક ઇન્જેક્શનની જરૂર છે. આડઅસરો અનિદ્રા, સ્નાયુ પીડા, ડિપ્રેશન, ઉધરસ, ચામડી સનસનાટી, શ્વાસની તકલીફ, વજન ઘટાડવા અને ઇન્જેક્શન સાઇટ પર ચામડીના સખ્તાઇનો સમાવેશ કરી શકે છે.

_{સ્ત્રોતો:}

_{બિસ્વાસ, પી .; ટેમ્બુસી, જી .; અને લેઝિઝિન, એ. "ઍક્સેસ નકારી છે. એચઆઇવીના પ્રવેશ સામે પ્રતિબંધકની પ્રતિબંધની સ્થિતિ." ફાર્માકોથેરાપીમાં નિષ્ણાત અભિપ્રાય 2008; 8 (7): 923-933}

_{ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન (એફડીએ). "એફડીએ નવલકથા એન્ટિરેટ્રોવાયરલ ડ્રગને મંજૂરી આપે છે." સિલ્વર સ્પ્રિંગ, મેરીલેન્ડ; 6 ઓગસ્ટ, 2007.}

_{એફડીએ "ડ્રગ મંજૂરી પેકેજ: ઈન્જેક્શન માટે ફ્યુઝોન (એન્ફ્યુવર્ટાઇડ)." માર્ચ 13, 2003.}