ડી -512: પાર્કિન્સન માટે સંભવિત ડોપામાઇન એગોનોસ્ટ

એક ઇન્વેસ્ટિગેશનલ ડ્રગ ધેટ બેટ્સ પાર્કિન્સન ડિસીઝ ફ્રોમ ધ શિનિંગ

ડોપમાઇન એગોનોસ્ટ્સ તરીકે ઓળખાતી દવાઓ જેવી કે વીંટિપ (રોફીનિયરોલ) અને મીરાપેક્સ (પ્રૅમીપેક્સોલ) નો ઉપયોગ સામાન્ય રીતે પ્રારંભિક તબક્કામાં, પાર્કિન્સન રોગના લક્ષણોનો ઉપયોગ કરવા માટે થાય છે.

ડોપામાઇન ઍગોનોસ્ટ્સ સામાન્ય રીતે ન્યુરોલોજિસ્ટ્સ દ્વારા સૂચવવામાં આવે છે કે ક્યાં તો કોઈ વ્યકિતને લેવોડોપાની માત્રા શરૂ કરવા (અથવા વધારવા) પહેલાં લેતા સમયને લંબાવવાનો અર્થ.

લેવોડોપા પાર્કિન્સન માટે સૌથી વધુ અસરકારક દવા છે, પરંતુ તેની અસરકારકતામાં ઘટાડો થાય છે જે લાંબા સમય સુધી દવા પર હોય છે.

મોટરના લક્ષણોની સારવારમાં લેવિડોપાની તુલનામાં હલકી ગુણવત્તાવાળા હોવા ઉપરાંત, ડોપામાઇન એગોનોસ્ટ રોગને ધીમું કરવા માટે કંઇ કરતું નથી.

આ ડાઉનસેઇડ્સે સંશોધનકર્તાઓને નવા ડોપામાઇન ઍગોનોસ્ટ વિકસાવવા માટે ઉત્તેજિત કર્યું છે, જેને ડી -512 કહે છે, જે મોટર લક્ષણોની વ્યવસ્થાના સંદર્ભમાં બીજા ડોપામાઇન ઍગોનોસ્ટ કરતાં ચઢિયાતી નથી પણ હાલના મજ્જાતંતુ કોશિકાઓનું રક્ષણ કરી શકે છે, સંભવિત રીતે વ્યક્તિના રોગ પર બ્રેક (એક અસાધારણ) પરાક્રમ)

તે સમજવું અગત્યનું છે કે ડી -512 સંશોધનના પ્રારંભિક તબક્કામાં છે. હકીકતમાં, તે માત્ર પ્રાણીઓમાં અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે તેમ છતાં, શરૂઆતથી જ પાર્કિન્સન રોગની લડાઇ કરનાર દવાની શોધ માટે તે એક સારું પગલું છે

D-512 નું ઝાંખી

પાર્કિન્સન રોગમાં મગજના પ્રદેશમાં ડોપામાઇન ઉત્પન્ન કરાયેલા ચેતા કોશિકાઓના નુકશાનનો સમાવેશ થાય છે જે સલ્ફિયા નિગ્રા કહેવાય છે.

ડોપામાઇન મગજની રાસાયણિક (જેને ન્યુરોટ્રાન્સમીટર કહેવાય છે) જે શરીરને ખસેડવા માટે જરૂરી છે, મોટર (ચળવળ-સંબંધિત) લક્ષણો આ નુકશાનમાંથી પેદા થાય છે.

જ્યારે પાર્કિન્સન રોગ સાથે સંકળાયેલ સંખ્યાબંધ મોટર લક્ષણો છે, ચાર મુખ્ય મુદ્દાઓ છે:

• કંપન આરામ
• બ્રેડીકિનેસિયા (ખસેડવાની ક્ષમતામાં ઘટાડો)

• કઠોરતા
• પોસ્ટરલ અસ્થિરતા

ડોપામાઇન એગોનોસ્ટ તરીકે, ડીએમ 512 મગજમાં ડોપામાઇન રીસેપ્ટર્સ, અથવા ડોકીંગ સાઇટ્સ સાથે જોડાય છે. આ રીસેપ્ટર્સને સીધા ઉત્તેજીત કરીને, ડી -512 મગજ રાસાયણિક ડોપામાઇનની નકલ કરે છે (જેથી મગજ વિચારે છે કે તે ડોપામાઇન છે જ્યારે તે ખરેખર નથી).

ડી -512 અન્ય ડોપામાઇન ઍગોનોસ્ટ્સથી અલગ છે, જોકે, કારણ કે તે ડોપામાઇન રીસેપ્ટર્સ માટે વધુ આકર્ષણ ધરાવે છે. આનો અર્થ એ કે તે વધુ સરળતાથી અને વધુ કડક રીતે જોડાઈ શકે છે, જે તેને લાંબા સમય સુધી ટકી રહે છે.

ડોપામાઇન રીસેપ્ટર્સ માટે વધુ આકર્ષણ હોવા ઉપરાંત, ડી -512 ડોપામાઇન ઉત્પાદક મજ્જાતંતુ કોશિકાઓના રક્ષણ માટે માનવામાં આવે છે જે હજી જીવે છે, અનુમાનિતપણે ઓક્સિડેટીવ તાણ ઓછો કરીને (પાર્કિનસનસ રોગ પાછળ "શા માટે" શા માટે એક મુખ્ય લાક્ષણિકતા છે). ઓક્સિડેટીવ તણાવ ઘટાડીને, ડી -512 એન્ટીઑકિસડન્ટ ગુણધર્મો હોવાનું માનવામાં આવશે.

અન્ય શબ્દોમાં, સંશોધકો માને છે કે ડી -512 પાર્કિન્સન રોગ માટે રોગ-ફેરફારની સારવાર હોઇ શકે છે કારણ કે તે તેની પ્રગતિ ધીમી કરી શકે છે.

ડી -512: એક પશુ અભ્યાસ પાછળનું વિજ્ઞાન

બ્રિટીશ જર્નલ ઓફ ફાર્માકોલોજીના એક અભ્યાસમાં , ઉંદરોના મગજને 6-હાઈડ્રોક્સાયડોપામાઈન (માનવીમાં પાર્કિન્સન રોગની નકલ કરવા ડોપામાઇન ન્યુરોટોક્સિન) નો સમાવેશ થાય છે. ત્યારબાદ, ઉંદરોને ડી -512 અથવા રિકીપીનોરોલ (રોપિંનોરોલ) આપવામાં આવ્યા હતા, અને અસરોની તુલના કરવામાં આવી હતી.

પરિણામો

અભ્યાસનાં પરિણામો દર્શાવે છે કે રાપ્પીનોરોલ કરતાં ડી -512 નું ઊંચું મગજ ઉબડવું અને રકતનું સ્તર છે.

વધુમાં, જ્યારે ડી -512 અને રોપ્પીનોરોલ બંનેએ ઇન્જેક્શન પછી તરત જ સમાન ડિગ્રીમાં સ્વયંસ્ફુરિત ચળવળો (ઉંદરોમાં) વધારો કર્યો હતો, ત્યારે મોટર સક્રિયકરણનો સમયગાળો રોપ્પીનોરોલ કરતાં ડી -512 માટે વધારે હતો.

વધુ ખાસ રીતે, રોફીનિયરોલની વિરોધી પાર્કિન્સનિય અસરો માત્ર બે કલાક સુધી ચાલતી હતી, જ્યારે ડી -512 ની વિરોધી પાર્કિંસનની અસર ઓછામાં ઓછા ચાર કલાક સુધી ચાલી હતી.

સાઇડ ઇફેક્ટ: ડાયસ્કીનીયા

ડી -512 ડિસકીનીસિયા હોવાનું મનાય છે, પરંતુ ઉંદરોમાં તે જ તીવ્રતા (રૉપીનીયરોલ) તરીકે થાય છે. ડાસ્કિનેસિયા એ અસામાન્ય હલનચલનનો ઉલ્લેખ કરે છે જેમ કે રથથિંગ અથવા ડૂબી જવા કે જે વ્યક્તિના નિયંત્રણથી બહાર છે

તે નોંધવું અગત્યનું છે કે જ્યારે ડિસ્કિનેસિયા લેવિડોપાના સામાન્ય આડઅસર છે, પાંચ વર્ષમાં પાર્કિન્સન રોગ ધરાવતા લગભગ 50 ટકા લોકોમાં ડોપામાઇન ઍગોનોસ્ટ લેતા લોકોમાં તે ઘણી ઓછી છે.

હકીકતમાં, સંશોધન દર્શાવે છે કે ડિસ્કિનેસિયા, જ્યારે કોઈ વ્યક્તિ ડોપામાઇન ઍગોનોસ્ટ એકલા લઈ રહી છે, પાર્કિન્સન સાથેના લગભગ 5 થી 7 ટકા લોકોમાં જોવા મળે છે- અને જો ડિકિનેસીસ થાય છે, તો તે સામાન્ય રીતે તીવ્રતામાં હળવી હોય છે અને પછીથી બને છે.

નીચે લીટી

બધા જ, ડસ્કીન્સિયા લોકો ડોપામાઇન ઍગોનોસ્ટ એકલા (લેવોડોપા વિના) લેતા લોકોમાં એક મોટી સમસ્યા નથી, તેથી ડીિપિમેઈન ઍગોનિસ્ટ્સ જેવા અન્ય ડોપામાઇન એગોનિસ્ટ્સની સરખામણીમાં ડી -512 લેતા હજી પણ સુધારેલા લાભ-આડઅસર રેશિયો હોઇ શકે છે. .

યાદ રાખો, આ એક પશુ અભ્યાસ છે, તેથી હજુ સુધી કોઈ તારણો બનાવવા માટે તે ખૂબ જ પ્રારંભિક છે. અહીં નીચેની પંક્તિ એ છે કે ડી -512 ની અસરોને માનવ ઉપયોગમાં અનુવાદિત કરવાની જરૂર છે.

ડોપામાઇન એગોનોસ્ટ એન્ડ નોર રોલ ઇન નોન-મોટર લિક્વિડ્સ

પાર્કિન્સન રોગના પ્રારંભિક તબક્કામાં મોટર લક્ષણોનો ઉપચાર કરવા ઉપરાંત, વૈજ્ઞાનિક પુરાવા સૂચવે છે કે ડોપામાઇન એગોનોસ્ટ બિન-મોટર લક્ષણો, ખાસ કરીને મૂડ જેવી સમસ્યાઓ, જેમ કે ચિંતા, ડિપ્રેશન અને / અથવા ઉદાસીનતા

ડોપામાઇન એગોનોસ્ટ્સ અમુક સ્વાયત્ત સમસ્યાઓ જેવી કે જાતીય વિધેય અથવા પરસેવો, તેમજ પાર્કિનસનસ બિગઝ વિથ બેસલેસ લેગ સિન્ડ્રોમ અથવા સ્લીપ ફ્રેગ્મેન્ટેશનમાં ચોક્કસ ઊંઘની સમસ્યાઓ પણ સુધારી શકે છે.

આ આશાસ્પદ છે, કારણ કે નિષ્ણાતો બિન-મોટર લક્ષણો પર વધુ અને વધુ ધ્યાન કેન્દ્રિત કરે છે, કેમ કે તેઓ મોટેભાગે મોટરના લક્ષણો કરતા પહેલાં શરૂ કરે છે અને કમજોર બની શકે છે.

તેણે જણાવ્યું હતું કે, ડી -512 પરંપરાગત ડોપામાઇન એગોનિસ્ટ્સ કરતાં વધુ સારો હશે કે નહીં તે વાંધો (રોપીનીરોલ) અથવા મીરપેક્સ (પ્રૅમ્પીક્સોલ).

એક શબ્દ પ્રતિ

પશુ અભ્યાસમાં જણાવાયું છે કે, ડી -512 ઓવરટિપ (રોપીનીરોલ) નો સૌથી મોટો ફાયદો એ છે કે તે લાંબા સમય સુધી ચાલે છે અને તેના પીક અસરમાં વધુ સારું છે.

તેમ છતાં, વધુ સારી રીતે સમજવું જરૂરી છે કે જો ડી -512 જેવા સંયોજન પાર્કીનસનના લોકો સાથે વ્યવહાર કરવા માટે વર્તમાન ડોપામાઇન ઍગોનોસ્ટ કરતાં વધુ સારી છે તો શું?

મોટરના લક્ષણો અને આડઅસરો ઉપરાંત, અન્ય પરિબળોને વ્યક્તિની ગુણવત્તાની ગુણવત્તા, લેવોડોપા શરૂ કરવા માટે મુલતવી રાખવાનો સમય, અને ડી -512 એ ખરેખર રોગ-સંશોધિત છે કે નહીં તે અંગે વિચારવું જરૂરી છે (તે ડોપામાઇન ઉત્પાદક નર્વ કોશિકાઓનું રક્ષણ કરી શકે છે જે હજુ પણ છે જેમાં વસવાટ કરો છો).

> સ્ત્રોતો:

> બાટલા એ, સ્ટેમેલો એમ, મેન્કેસી એન, શપિરા એએચ, ભાટિયા કેપી. પાર્કિન્સન રોગમાં રોપીનિનોલૉર મોનોથેરિયા દ્વારા પ્રેરિત ગંભીર ઉલટાવી શકાય તેવો ડિસક્નીસિસ. Mov Disord 2013 જુલાઈ; 28 (8): 1159-60

> લિન્ડેનબેચ ડી, દાસ બી, કોન્ટી એમએમ, મીડોવ્ઝ એસ.એમ., દત્ત એ. એ., બિશપ સી. ડી. 512, એક નવલકથા ડોપામાઇન ડી 2/3 રીસેપ્ટર ઍગોનોસ્ટ, પાર્કિન્સિયન ઉંદરોમાં રોફીનિયરોલ કરતાં પ્રોટીન વિરોધી પાર્કિન્સનની અસરકારકતા દર્શાવે છે. બીઆર જે ફાર્માકોલ 2017 સપ્ટે; 174 (18): 3058-71

> પાવે ડબલ્યુ એટ અલ પાર્કિન્સન રોગની શરૂઆતમાં વિસ્તૃત-પ્રકાશન પ્રોપીઈક્સોલ: એક 33-સપ્તાહનો રેન્ડમાઇઝ્ડ અંકુશિત ટ્રાયલ. ન્યુરોલોજી 2011 ઑગસ્ટ 23; 77 (8): 759-66

> માઇકલ જે. ફોક્સ ફાઉન્ડેશન ફોર પાર્કિનસનસ રિસર્ચ. ડી -512: પાર્કિન્સન રોગના ઉપચાર માટે નવલકથા, મલ્ટિફંક્શનલ ડી 2 / ડી 3 રીસેપ્ટર એગોનોસ્ટ.

> સ્કેફર ઇ, બર્ગ ડી. પાર્કિનસનસ રોગમાં બિન-મોટર લક્ષણો માટે ડોપામીનર્ગિક ઉપચાર. સી.એન.એસ. ડ્રગ્સ 2017 જુલાઇ; 31 (7): 551-70